HMG-CoA还原酶，中文的名字叫羟甲基戊二酰辅酶A还原酶。它是体内生物合成胆固醇过程当中的限速酶，能催化底物HMG-CoA生成产物甲羟戊酸，是体内合成胆固醇的限速步骤，HMG-CoA还原酶是调节血脂药物的重要作用靶点。

　　HMG-CoA还原酶的抑制剂与底物HMG辅酶A具有相似的结构片段，抑制剂和HMG-CoA，它的亲和力要大于底物，能够竞争性的抑制HMG-CoA还原酶生成甲羟戊酸，降低了胆固醇的生成和体内的含量，帮助降低胆固醇，特别是降低了低密度脂蛋白胆固醇。低密度脂蛋白胆固醇是引起动脉粥样硬化的元凶，把低密度脂蛋白胆固醇降低以后，就可以减少动脉粥样硬化疾病的进展，从而预防和治疗心脑血管疾病。