2008心律失常
更新时间:2022-08-03 18:26:00

  中华医学会心血管病学分会

  中华心血管病杂志编辑委员会抗心律失常药物治疗专题组

  一、抗心律失常药物分类、作用机制和用法

  药物一直是防治快速心律失常的主要手段,奎尼丁应用已近百年,普鲁卡因胺应用也有50年历史。60年代,利多卡因在心肌梗死室性心律失常中得到广泛的应用。到80年代,普罗帕酮、氟卡尼等药物的应用,使Ⅰ类药物发展到了顶峰。90年代初,CAST结果公布[2],人们注意到在心肌梗死后伴室性期前收缩的患者中,应用Ⅰ类药物虽可使室性期前收缩减少,但总死亡率上升。由此引起了人们重视抗心律失常药物治疗的效益与风险关系,并开始注意Ⅲ类药物的发展。南通市中医院心血管内科姜卫东

  (一)抗心律失常药物分类

  抗心律失常药物现在广泛使用的是改良的VaughanWilams分类,根据药物不同的电生理作用分为四类(表1)。一种抗心律失常药物的作用可能不是单一的,如索他洛尔既有β受体阻滞(Ⅱ类)作用,又有延长QT间期(Ⅲ类)作用;胺碘酮同时表现Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的作用,还能阻滞α、β受体;普鲁卡因胺属Ⅰa类,但它的活性代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺(NAPA)具Ⅲ类作用;奎尼丁同时兼具Ⅰ、Ⅲ类的作用。可见以上的分类显得过于简单,同时还有一些其他抗心律失常药物未能包括在内。因此,在1991年国外心律失常专家在意大利西西里岛制定了一个新的分类,称为“西西里岛分类”(Siciliangambit)。该分类突破传统分类,纳入对心律失常药物作用与心律失常机制相关的新概念。“西西里岛分类”根据药物作用的靶点,表述了每个药物作用的通道、受体和离子泵,根据心律失常不同的离子流基础、形成的易损环节,便于选用相应的药物。在此分类中,对一些未能归类的药物也找到了相应的位置。该分类有助于理解抗心律失常药物作用的机理,但由于心律失常机制的复杂性,因此西西里岛分类难于在实际中应用,临床上仍习惯地使用VaughanWilams分类。药物作用的通道、受体及主要电生理作用见表1。

  表 1 抗心律失常药物分类

  类别

  作用通道和受体

  APD或QT间期

  常用代表药物

  Ⅰa

  阻滞ⅠNa+ +

  延长 +

  奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺

  Ⅰb

  阻滞ⅠNa

  缩短 +

  利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼

  Ⅰc

  阻滞ⅠNa+ + +

  不变

  氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪

  Ⅱ

  阻滞 β1

  不变

  阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔

  阻滞 β1、β2

  不变

  纳多洛尔、普萘洛尔、索他洛尔

  Ⅲ

  阻滞ⅠKr

  延长 + + +

  多非利特、索他洛尔、(司美利特、阿莫兰特 )

  阻滞ⅠKr、Ⅰto

  延长 + + +

  替地沙米、(氨巴利特 )

  阻滞ⅠKr激活ⅠNaS

  延长 + + +

  伊布利特

  阻滞ⅠKr、ⅠKs

  延长 + + +

  胺碘酮、azimilide

  阻滞ⅠK,交感末梢

  延长 + + +

  排空去甲肾上腺素

  溴苄胺

  Ⅳ

  阻滞ⅠCa l

  不变

  维拉帕米、地尔硫

  其他

  开放ⅠK

  缩短 + +

  腺苷

  阻滞M2

  缩短 + +

  阿托品

  阻滞Na/K泵

  缩短 + +

  地高辛